viernes, 17 de junio de 2016

Métodos de uso de compuestos de artemisinina para cancer

Campo de la invención : La presente invención se refiere a métodos para prevenir tratar o retrasar la aparición de cáncer mediante la administración de un agente generador de radicales libres a un sujeto. 

La Artemisinina esta pasando por numerosas investigaciones y pruebas para el tratamiento del cancer .Cientificos chinos dirigidos por Tu You You que acaba de ganar el premio nobel 2015 por sus trabajos de investigacion de la Artemisa annua y la Universidad de Washington USA han mostrado que la Artemisa annua tiene efectos anticancerigenos importantes contra las celulas de todo tipo de cancer .



La artemisinina es una lactona sesquiterpeno aislado de la planta Artemisia annua L, extractos  que se ha utilizado para tratar la malaria por lo menos hace 1600 años. La molécula de la artemisinina contiene un puente de endoperóxido que reacciona con un átomo de hierro para formar radicales libres, que causan la muerte celular. La acción anti-palúdica de la artemisinina es debida a su reacción con hemo intra-parasitaria para generar radicales libres, que causan la muerte celular. Las células cancerosas tienen una afluencia significativamente mayor de hierro que las células normales. De acuerdo con ello, se ha demostrado que la artemisinina y la artemisinina son los análogos citotóxicos contra tumores establecidos y líneas de células tumorales 
La artemisinina es un fármaco relativamente seguro con pocos efectos secundarios y menores, incluso a dosis elevadas. Las dosis orales de 70 mg / kg / día durante 6 días se ha utilizado en los seres humanos para el tratamiento de la malaria. No se observaron efectos secundarios adversos aparentes después del tratamiento de un paciente de cáncer con artesunato (dosis oral de 50 mg por día, durante un período de 9 meses) (Singh y Verma (2002) Arch Oncol.. 10 (4): 279-80). La artemisinina y análogos de la artemisinina también se han utilizado en el tratamiento de enfermedades de la piel tales como psoriasis, enfermedades de la piel formación de ampollas, verrugas virales, contagiosum mulluscum y hemorroides . La artemisinina y análogos de la artemisinina también se han utilizado para la profilaxis de la malaria.
El cáncer se desarrolla generalmente a partir de la predisposición de una sola célula a proliferar de una manera incontrolada. Hay una necesidad en la técnica de métodos para inhibir células predispuestos a desarrollar en cáncer, de ese modo prevenir o retrasar la aparición de cáncer. La presente invención aborda esta necesidad.






Resumen de la invención : La presente invención proporciona métodos para prevenir o retrasar la aparición de cáncer. Los métodos comprenden administrar a un sujeto una cantidad de un agente generador de radicalización libre que es eficaz para prevenir o retrasar la aparición de cáncer. En algunas realizaciones, el agente generador de radicales libres es un compuesto que contiene un puente de endoperóxido. Típicamente, el compuesto endoperóxido se selecciona del grupo que consiste de lactonas sesquiterpénicas y alcoholes, carbonatos, ésteres, éteres, y sulfonatos de los mismos, artefleno, 1,2,4-trioxanos, y 1,2,4,5-tetraoxanes. El compuesto endoperóxido puede ser un compuesto de la fórmula .
los métodos de la invención son aplicables a cualquier sujeto mamífero, tal como un sujeto humano. Los métodos de la invención proporcionan un retraso significativo en la aparición de cáncer en sujetos. Por lo tanto, en algunas realizaciones, los sujetos expuestos a un carcinógeno que fueron tratados con un agente generador de radicales libres de acuerdo con los métodos de la invención permanecieron libres de cáncer durante el doble de tiempo que los animales de control que no fueron tratados con un agente generador de radicales libres .
Además, los métodos de la invención proporcionan una menor probabilidad de la aparición de cáncer. Así, en algunas formas de realización, ninguno de los sujetos expuestos a un carcinógeno que fueron tratados con un agente generador de radicales libres de acuerdo con los métodos de la invención desarrollaron cáncer, en comparación con 43% de los animales de control que no fueron tratados con una radicalización libre de un agente generador.
Se ha demostrado que sirve para reducir la angiogénesis y la expresión del factor de crecimiento endotelial vascular en algunos cultivos de tejidos. Pruebas farmacológicas recientes demuestran que  la dihydroartemisinin artemisinina derivada dirige a las células del melanoma metastásico humanos a la inducción de la apoptosis mitocondrial dependiente y que se produce un  estrés oxidativo citotóxica.Esto crea  radicales libres selectivos que destruyen el hierro separado encontrados en los parásitos de la malaria  así como en las células de cáncer. En otros términos, cuando este compuesto entra en el contacto con  el hierro, crea  radicales libres que dañan sólo las células de cáncer. Los niveles de hierro pueden ser superior 1000 veces en las células de cáncer que en las células normales. Los efectos de Artemisinin sólo hace blanco en esas células que tienen los recuentos de hierro anormalmente altas. Por consiguiente, Artemisinin y sus derivados tienen el potencial de ser un tratamiento del cáncer  no-tóxico .






Al estudiar el Informe de la revista Oncology, de septiembre 2014 demostró significativamente que las artemisininas inhibieron el crecimiento celular y su proliferación, y causó la inhibicion del ciclo celular en la fase de G1 en las lineas celulares del neuroblastoma . El artículo era que el Artemisinin reduce la proliferación celular e induce la apoptosis(muerte celular )en Neuroblastoma . Neuroblastoma (NB) también es el cáncer solido extracraneal más común en la infancia  .Esto tiene los efectos de anticancer en los modelos experimentales del  carcinoma  hepatocellular (HCC). Un estudio modelo en el uso del artemisinin, los artesunatos derivativos rindieron  resultados prometedores para el tratamiento de cáncer  colorectal.El Dr. Hoang, un especialista de cáncer Vietnamita,  informa que 200mg dos veces diariamente de artemisina resulta eficaz. 




Dr Carlos Schliemann --Biologia Molecular y Celular del Cancer            
       INMUNOLOGIA DEL CANCER -- ONCOLOGIA MOLECULAR            
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